替米沙坦片

通用名称	替米沙坦片
英文名称	Telmisartan Tablets
品牌名称	天呈倍健
注册商标	天呈倍健
国家基药	否
医保产品	否
中标产品	否
适用科室	心血管科
适应病症	用于成年人原发性高血压的治疗。降低心血管风险本品适用于年龄55岁及以上，存在发生严重心血管事件高风险且不能接受血管紧张素转换酶(ACE)抑制剂治疗的患者，以降低其发生心肌梗死、卒中或心血管疾病导致死亡的风险。心血管事件的高风险包括冠状动脉疾病、外周动脉疾病、卒中...
规 格	40mg×9片×3板×400盒
主要成分	本品主要成分为替米沙坦，其化学名称:4’-[(1,4’-二甲基-2’-丙基[2,6’-二-1H-苯并咪唑]-1’-基)-甲基]-[1，1’-二联苯基]-2-羧酸。
作用机理	1、锂剂锂剂与血管紧张素转换酶抑制剂合用,可引起可逆性的血锂水平升高和毒性反应。也有个别病例是锂剂与血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂合用引起的。因此，锂剂和本品合用须慎重。如需合用，则合用期间应监测血锂水平。2、有些药物可影响血钾水平或引起高血钾症（如ACE抑制剂、保钾类利尿药、钾离子补充剂、含钾的盐替代品、环胞菌素A或其它药物如肝素钠）；如果本品需与这些药物合用，建议监测血钾水平。基于使用其它影响肾素-血管紧张素系统药物的经验，本品与上述药物合用，可致血钾水平升高（参见注意事项）。3、药代动力学试验已经研究了本品与地高辛、华法林、氢氯噻嗪、格列苯脲、布洛芬、扑热息痛、氨氯地平等药物的相互作用。可升高地高辛平均波谷血药浓度20*（个别病例升高39*），因此须监测地高辛血浆浓度。4、本品可加强其它抗高血压药物的降压效果。其它临床上有意义的相互作用尚不能证实
用法用量	成人:应个体化给药。常用初始剂量为每次一片（40mg）,每日一次。在20～80mg的剂量范围内，替米沙坦的降压疗效与剂量有关。若用药后未达到理想血压可加大剂量，最大剂量为80mg，每日1次。
性状剂型	片剂
销售包装	40mg×9片×3板×400盒
运输包装	40mg×9片×3板×400盒
产品用途	替米沙坦片的功效与作用主要包括以下几点: 一，降压。对于轻度高血压以及中度的高血压都可以应用，对于高血压三级患者可以配合其他的降压药物联合应用，单独依靠替米沙坦片是难以将三级的高血压控制好的。 二，对于肾功能不全合并有高血压的患者是可以应用的。替米沙坦片属于血管紧张素二受体拮抗剂，它可以改善患者的心功能，并且能够改善患者的肾功能。 三，替米沙坦片能够抑制心室重构，改善患者的心功能，尤其是舒张功能。 目前替米沙坦片应用的范围比较广，但是部分人也可以出现干咳的现象，当然发生率要比血管紧张素转化酶抑制剂要少一些。 具体药品使用及治疗方案请结合自身情况在专业医生指导下进行。
补充说明	【性状】本品为白色或类白色片。 【禁忌】对本品活性成分及任一种赋形剂成分过敏者妊娠中末期及哺乳者胆道阻塞性疾病患者严重肝功能不全患者严重肾功能不良患者（肌酐清除率﹤30ml/分钟） 【注意事项】 肝功能不全本品不得用于胆汁淤积、胆道阻塞性疾病或严重肝功能障碍的患者，因为替米沙坦绝大部分通过胆汁排泄，而这些患者对本品的清除率可能降低。本品应慎用于轻中度肝功能不全患者。肾血管性高血压 对于双侧肾动脉狭窄或单侧功能肾肾动脉狭窄的病例，使用可影响肾素-血管紧张素-醛固酮系统的药物而导致严重的低血压和肾功能不全的危险性增高。肾功能不全和肾移植患者 本品不得用于严重肾功能不全患者（肌酐清除率﹤30 mL/分钟，参见禁忌症）。对于肾功能不全的患者，使用本品期间，应定期检测血钾水平及血肌酐值。尚无新近进行肾移植后短期内的患者使用本品的资料。血容量不足患者 对于因使用强利尿剂治疗、限盐饮食、恶心或呕吐引起血容量不足或血钠水平过低的患者，服用本品，特别是初次服用后，可能导致症状性低血压。因而，在使用本品之前，应先纠正血钠及血容量水平。与刺激肾素-血管紧张素-醛固酮系统有关的其它情况 对于血管张力以及肾功能主要依赖于肾素-血管紧张素-醛固酮系统活性的病人（如严重充血性心力衰竭或包括肾动脉狭窄的潜在肾脏疾病的患者），使用可影响该系统的药品，可引起急性低血压、高氮血症、少尿，或罕见急性肾功能衰竭。原发性醛固酮增多症 抑制肾素-血管紧张素-醛固酮系统的抗高血压药物通常对原发性醛固酮增多症的患者无效，因此本品不推荐用于该类患者。主动脉瓣或二尖瓣狭窄、阻塞性肥厚性心肌病与使用其它血管扩张剂相同，主动脉瓣或二尖瓣狭窄、阻塞性肥厚性心肌病患者使用本品应特别注意。电解质不平衡：高钾血症 使用可影响肾素-血管紧张素-醛固酮系统的药品，可能引起高钾血症，尤其对于肾功能不良和/或心衰及糖尿病患者。但对于有此危险性的病人，服用本品期间，应严密监测血钾水平。基于使用其它影响肾素-血管紧张素系统药物的经验，本品与保钾类利尿药、钾离子补充剂、含钾的盐替代品或其它可升高血钾水平的药物（如肝素）合用可致血钾水平升高，因此与本品合用应谨慎。（参见药物相互作用）。其它 与血管紧张素转换酶抑制剂相类似，本品与其它血管紧张素拮抗剂的降压效果在黑人低于对其它人种的疗效，这可能与黑人高血压人群的低肾素状态占较高优势有关。与其它抗高血压药物一样，对于患有缺血性心脏病或缺血性心血管疾病的患者，过度降压可引起心肌梗塞或中风。对驾驶和操作机器的影响未研究本品对驾驶和操作机器的影响。但是在驾驶和操作机器时必须注意，抗高血压治疗有时会引起头晕和瞌睡。糖尿病患者：糖尿病伴有额外心血管危险因素的患者，如糖尿病伴冠状动脉疾病（CAD）的患者，使用血管紧张素受体拮抗剂或ACE抑制剂等降压药，可能增加致死性心肌梗死和心血管疾病意外死亡的风险。糖尿病合并CAD患者可能因无症状而未诊断CAD。因此，糖尿病患者在使用本品前，应经适当的诊断评估，如运动符合试验等，以发现是否患有CAD,并进行相应的治疗。 【不良反应】在安慰剂对照试验中，替米沙坦（41.4*）的不良事件总发生率和安慰剂（43.9*）相似。不良事件的发生和剂量无相关性，与患者性别、年龄和种族亦无关。以下所列的不良反应是从临床试验中接受替米沙坦治疗的5788名高血压患者累计得到的。不良反应按发生频率分为：非常常见（>1/10）;常见(>1/100,<1/10);少见(>1/1000,<1/100);罕见(>1/10000,<1/1000);非常罕见(<1/10000)全身反应:常见:后背痛(如坐骨神经痛)、胸痛、流感样症状、感染症状（如泌尿道感染包括膀胱炎）少见：视觉异常、多汗中枢和外周神经系统：常见：眩晕胃肠道系统：常见：腹痛、腹泻、消化不良、胃肠功能紊乱少见：口干、胃肠胀气肌肉骨骼系统：常见：关节痛、腿痉挛或腿痛、肌痛少见：腱鞘炎样症状精神系统：少见：焦虑呼吸系统：常见：上呼吸道感染包括咽炎和鼻炎皮肤和附件系统：常见：皮肤异常如湿疹另外，自替米沙坦上市后，个别病例报告发生红斑、瘙痒、晕厥、失眠、抑郁、胃部不适、呕吐、低血压、心动过缓、心动过速、呼吸困难、嗜酸粒细胞增多症、血小板减少症、虚弱、工作效率下降。与其它血管紧张素Ⅱ拮抗剂相似，极少数病例报道出现血管性水肿、荨麻症和其它相关不良反应。实验室发现：与安慰剂相比， 替米沙坦治疗组偶有发现血红蛋白下降或尿酸升高。血肌酐或肝脏酶的升高替米沙坦与安慰剂相似或低于安慰剂。 罕见：低血糖（罕见于糖尿病患者）；罕见：血管源性水肿（伴有致命性结果）；罕见：肢端疼痛（腿部疼痛）。不明确：包括致死性结局的败血症【1】注：【1】在PRoFESS研究中替米沙坦与安慰剂相比败血症的发生率有所增加。这可能是偶然的结果，也可能与目前不明确的机制有关。 【孕妇及哺乳期妇女用药】妊娠期使用尚无足够数据显示本品能否用于妊娠妇女。动物试验未显示致畸性，但显示胚胎毒性。因此，慎重起见，在妊娠前三个月不要使用替米沙坦。在计划妊娠之前，应采取适宜的替代疗法。在妊娠的中末期（第二及第三个三个月期间），直接作用于肾素-血管紧张素系统的药物可导致胎儿的损伤甚至死亡，因此替米沙坦禁用于妊娠中末期。一旦确诊妊娠，应尽快停用本品。哺乳期使用由于本品是否经乳汁排出尚不得而知，故哺乳期间禁用本品。 【药理毒理】药理作用替米沙坦是一种口服起效的,特异性血管紧张素Ⅱ受体（AT1型）拮抗剂，与血管紧张素Ⅱ受体AT1亚型（已知的血管紧张素Ⅱ作用位点）呈高亲和性结合，该结合作用持久，但无任何部分激动剂效应。由于替米沙坦导致血管紧张素Ⅱ水平增高，从而可能引起的受体过度刺激效应亦不可知。替米沙坦可致血醛固酮水平下降。替米沙坦不抑制人体血浆肾素，亦不阻断离子通道。血管紧张素转换酶（激酶Ⅱ）亦可降解缓激肽，由于替米沙坦不抑制血管紧张素转换酶，故不会出现缓激肽作用增强导致的不良反应。替米沙坦对其它受体（包括AT2和其它特征更少的AT受体，功能尚不清楚）无亲和力。在人体，给予80mg替米沙坦几乎可完全抑制血管紧张素II引起的血压升高，抑制效应持续24小时，在48小时仍可测到。首剂替米沙坦后3小时内降压效应逐渐明显。在治疗开始后4周可获得*大降压效果，并可在长期治疗中维持。动态血压监测显示，服药后降压效果持续超过24小时，包括下次给药前的4小时。这一结果在安慰剂对照的临床实验研究中得到证实：服用替米沙坦40mg和80mg后波谷与波峰的比值持续地在80*以上。恢复到基线SBP有明显的剂量-时间依赖关系。此方面关于DBP的数据不一致。对于高血压患者，替米沙坦可降低收缩压及舒张压而不影响心率。替米沙坦的抗高血压效果与其它类型的抗高血压代表药物具有可比性。（临床实验研究进行了替米沙坦与氨氯地平、阿替洛尔、依那普利、双氢氯噻嗪、氯沙坦和赖诺普利的比较）替米沙坦治疗如突然中断，数天后血压逐渐恢复到治疗前水平，不出现反跳性高血压在直接比较两种抗高血压药物的临床实验研究中，替米沙坦治疗组的患者干咳发生率**低于血管紧张素转换酶抑制剂治疗组。替米沙坦对于改善死亡率和心血管疾病患病率的作用目前尚未可知。毒理学在临床前**性研究中
经销企业	吉林省汇鑫医药有限公司
其它说明	1.24小时强效、持久、平稳降压，即使在用药末期血压也能得到控制。 2.有效控制血压晨峰。一些流行病学资料显示，心梗、心源性猝死、卒中发生率均以清晨*高。因此控制晨峰血压非常重要。 3.替米沙坦因为半衰期长，所以谷峰比值相对较高。有研究显示，用替米沙坦治疗12周后，与安慰剂相比，前者收缩压谷峰比值为92*，舒张压谷峰比值为****。

【药品名称】
通用名称：替米沙坦片
英文名称：TelmisartanTablets
商品名称：欧美宁
【成份】替米沙坦
【性状】本品为白色片。
【适应症】
用于原发性高血压的治疗。
【功能主治】用于原发性高血压的治疗。
【规格】80mg
【包装】铝塑泡罩包装。80mg：7片/板*1板/盒；7片/板*2板/盒。
【用法用量】
应个体化给药，常用初始剂量为40mg，每日一次。本品可与噻嗪类利尿药如氢氯噻嗪合用，此类利尿药与本品有协同降压作用。因替米沙坦在疗程开始后4~8周本品才能发挥最大药效，因此若欲加大药物剂量时，应对此予以考虑。肾功能不全的病人：轻或中度肾功能不良病人，服用本品不需调整剂量。替米沙坦不通过血过滤消除。肝功能不全的病人：轻或中度肝功能不全的病人，本品用量每日不应超过40mg。
【不良反应】
超过3700例进行了替米沙坦安全性评估，包括1900例治疗超过6个月，1300例以上治疗超过1年。不良反应通常是轻微可自行回复的，绝少数需要停药。在安慰剂对照试验中，包括104例以不同剂量（20-160mg）的替米沙坦治疗12周以上，总不良反应与安慰剂组相似。副反应发生率比安慰剂组高1%，具体见下表。替米沙坦安慰剂N=1455N=380%%上呼吸道感染76背痛31鼻窦炎32腹泻31咽炎10在上表中可见，副反应的发生率比安慰剂组高1%，流感症状、消化不良、肌痛、尿道感染、腹痛、头痛、头晕、疼痛、疲劳、咳嗽、高血压、胸痛、恶心和四肢水肿。在安慰剂对照试验中，1455例以替米沙坦治疗病人因不良反应停药占2.8%，380例以安慰剂治疗病人因不良反应停药占6.1%。不良反应的发生与用药剂量、患者性别、年龄和肿族均无关。在六个安慰剂对照试验中，治疗组与安慰组的咳嗽的发生率相同为了1.6%。补充说明以下，3500名服用替米沙坦的患者中，0.3%的病人发生了不良反应，具体情况如下。但还不能说明这些不良反应与服用替米沙坦有关：自主神经系统：阳痿、多汗、潮红；全身性：过敏、发烧、腿疼和感觉不适；心血和：心悸、依赖性浮肿、心绞痛、心动过速、腿浮肿和腹部ECG；CNS：失眠、嗜睡、偏头痛、晕眩、感觉异常、自发性的肌肉收缩、感觉减退；胃肠道：胃肠胀气、便秘、骼：关节炎、关节和腿疼；神经：精神焦虑、抑郁、神经质；抵抗机制；感染、真菌感染、化脓和中耳炎；呼吸系统：哮喘、支气管炎、鼻炎、呼吸困难和鼻出血；皮肤：皮炎、皮疹、湿疹和瘙痒症；泌尿系统：尿频、膀胱炎；血管：脑血管疾病；特殊的感觉：视觉异常、结膜炎、耳鸣和耳疼。有一例血管神经性水肿的报道。
【禁忌】对本品或片剂任何辅料过敏者禁用。
【注意事项】
1、低血容量病人需进行纠正或严密观察下使用替米沙坦片。2、肝功能损伤：替米沙坦的排泄主要是通胆汁分泌，胆汁淤阻或肝功能不全的病人清除率下降，这些病人应慎用替米沙坦。当调整的剂量低于40mg时，需考虑更换药物。3、肾功能损伤：肾素-血管紧张素-醛固酮系统（RAAS）抑制作用可能引起个别易感病人的肾功能改变。当病人肾功能与RAAS有关时（如病人发生充血性心衰时），以血管紧张素转化酶抑制剂和血管紧张素受体拮抗剂治疗时可引起少尿和/或进展性氮质血症，偶见急性肾衰和/或死亡。病人接受替米沙坦治疗时可能出现相似情况。单侧或双侧肾动脉狭窄病人应用ACEI治疗的研究标明，患者血清肌酐或血尿素氮水平升高。无单侧或双侧肾动脉狭窄病人长期使用替米沙坦治疗的数据，病人接受替米沙坦治疗时可能出现相似情况。
【孕妇及哺乳期妇女用药】妊娠期使用：妊娠期间禁用本品。故在计划妊娠之前，应采取适宜的替代疗法。一旦确诊妊娠，应尽快停用本品。在妊娠的第二及第三个月期间，直接作用于肾素-血管紧张素系统的药物可导致胎儿的损伤甚至死亡。哺乳期使用：由于本品是否经乳汁排出尚不得而知，故哺乳期间禁用本品。
【儿童用药】对于儿童，本品的安全性及有效性数据尚未建立。因此儿童患者慎用本品。
【老人用药】目前临床研究表在老年病例与年轻病例在应用本品的有效性和安全性上与年轻病例无差异，虽然有些老年人有个体差异。
【药物相互作用】
1、地高辛：当替米沙坦与地高辛合用时，地高辛血浆浓度平均高49%，谷浓度增高20%。因此，当开始使用、调整剂量和停止使用替米沙坦时应监测地高辛水平，以免高于或低于洋地黄化。2、华法林：替米沙坦合用10天后可轻微影响华法林平均血浆浓度，但不改变INR。3、其它药物：替米沙坦与对乙酰氨基酚、氨氯地平、优降糖、氢氯噻嗪或布洛芬合用时无相互作用。替米沙坦不通过细胞包素P450系统代谢且除了CYP2C19部分抑制作用外在体外也不受细胞色素P450的影响。替米沙坦除了可能抑制通过CYP2C19代谢的药物和新陈代谢外，与细胞色素P450抑制剂类药物、通过细胞素P450代谢的药物均无相互作用。
【药物过量】人体过量的临床数据有限。替米沙坦过量的最可能表现为低血压，头晕和心动过速，心动过缓可能因副交感（迷走神经）神经兴奋引起。如果发生低血压症状，应进行支持治疗。血液透析不能清除替米沙坦。
【药理】药理血管紧张素Ⅱ受体（A1）型血管紧张素转化酶（ACE，激肽酶II）催化生成血管紧张素（AII）。AII是肾素一血管紧张素系统（RAS）的主要升压物质，有收缩血管、促进醛固酮合成和释放，心脏对钠的重吸收等作用。替米沙坦选择性阻断AII与大多数组织上（如血管平滑肌和肾上腺）AT1受体的结合，从而抑制AII的血管收缩及醛固酮分泌作用。大多数组织中还存在AT2受体，AT2对心血管的作用还不清楚，替米沙坦与AT1的结合力远高于AT2（大于3000倍）
【毒理】1、致癌性毒理研究：小鼠和大鼠分别通过饮食服用替米沙坦长达2年，小鼠最大剂量为1000mg/kg/d，大鼠最大剂量为100mg/kg/d，按mg/m2计算分别为人最大推荐剂量的59和13倍，结果未见致癌作用。已证明上述最大剂量可使小鼠和大鼠平均系统接触替米沙坦量分别较人服用最大推荐剂量80mg/d的系统接触量大100倍和25倍。2、致突变性毒性研究：替米沙坦在沙门菌和大肠杆菌回复突变试验（Ames）、中国仓鼠V79细胞基因突变试验以及人淋巴细胞遗传试验和小鼠微核试验均无遗传毒性。3、致生殖毒性研究：雌、雄性大鼠口服剂量100mg/kg/d（给药最大剂量），按mg/m2计算，至少相当于人最大推荐剂量80mg/d的50倍，未见生殖毒性。
【药代动力学】
虽然吸收量有所不同，但是替米沙坦吸收迅速。替米沙坦的绝对生物利用度平均值约为50%。替米沙坦与食物同时摄入时，血药浓度时曲线下面积（AUC0）面积减少约6%（40mg剂量）到19%（160mg剂量）。空腹或饮食状态下服用替米沙坦3小时后血浆浓度近似。AUC的轻度降低不会引起疗效降低。替米沙坦大部分与血浆蛋白结合（99.5%），主要是白蛋白与α-1酸糖蛋白。平均稳态表观分布容积（Vss）约为500L。替米沙坦通过母体化合物与葡糖苷酸结合代谢。结合产物无药理学活性。替米沙坦按照二次幂药代动力学消除，最终清除半衰期20小时。最大血浆浓度（Cmax）和药时曲线下面积（AUC）较少程度的增加与剂量增加不成匀称比例。临床未见相关的替米沙坦蓄积作用。口服（或静注）时替米沙坦几乎完全随粪便排泄，完全以未改变的化合物形式排出。累积尿液排泄小于剂量的2%。总血浆清除率（CLtot）（约900ml/min）与肝血流（约1500ml/min）相比较高。老年：替米沙坦药代动力学在老年人和年轻人无差异。性别：性别不同，血浆浓度不同。女性与男性相比Cmax与UC分别高出近2-3倍，但对疗效无影响。肾功能不全：进行透
【ATC分类】C09C
【医保类别】乙
【编码】HD006680
【贮藏】室温，遮光，密封保存。